¿Qué es GW501516? – Cardarine
GW501516, más conocido como Cardarine, es un agonista delta del receptor activado por el proliferador de peroxisomas (PPARδ). Se agrupa comúnmente en la misma categoría que los moduladores selectivos del receptor de andrógenos (SARM), pero no es un SARM en absoluto.
Inicialmente se concibió como un tratamiento potencial para enfermedades metabólicas y enfermedades cardiovasculares. Las personas que buscaban una ventaja competitiva comenzaron a usar Cardarine para mejorar su resistencia.
GW ha sido un químico considerado «estándar dorado» dentro de los PPAR , sea delta o cualquier otro. Si hay otros PPAR, ¿por qué el GW es STANDART y SIEMPRE da resultados extremadamente positivos? Lo veremos a continuación.
Descifrar el código de la resistencia humana
Con la ayuda de un equipo de 35 científicos, Ronald M. Evans (le volveremos a mencionar más adelante) tiene un objetivo ambicioso: desarrollar el primer fármaco para mejorar el rendimiento que puede aumentar radicalmente la resistencia física en los seres humanos. El proyecto de “ejercicio en una pastilla” comenzó durante el verano de 2007, cuando Evans hizo un sorprendente anuncio. Mientras investigaba la obesidad, se topó con un cambio genético que inesperadamente convirtió a sus roedores de laboratorio en súper atletas.
Evans no está disuadido, pero también es consciente de que la FDA no aprobará ningún fármaco a menos que tenga una aplicación para una enfermedad específica. También existe potencial para tratar la diabetes, el colesterol alto, la obesidad, los trastornos metabólicos y la distrofia muscular.
“Si se aprueba, los médicos pueden prescribirlo para cualquier cosa que desee”, dice. “Y muy pocas personas en este país hacen el mínimo recomendado de 40 minutos al día de ejercicio. Entonces, cuando me pregunte quién querría un medicamento que confiera algunos de los beneficios del ejercicio sin hacer ejercicio, sería la mayoría de la población”.
Beneficios de Cardarine
Quema de grasa
Existen diferentes estudios (R), algunos de ellos “recientes”, en los que se demuestra el poder de Cardarine para quemar grasa y además proteger a la célula de estrés oxidativo.
Se demostró sus efectos contra obesidad inducida por dieta (R). La activación de PPARδ estimula la oxidación de ácidos grasos en el tejido adiposo y el músculo esquelético y mejora la dislipidemia en ratones y humanos. Protege contra la obesidad inducida por la dieta, la resistencia a la insulina y la dislipidemia. Además, la ausencia de PPARδ anuló la capacidad del agonista de PPARδ GW-501516 para aumentar los niveles plasmáticos de colesterol HDL.
Aumento de resistencia
ROLAND M.EVANS (biólogo molecular anteriormente mencionado) dudó del estudio de Glaxo y compró Cardarine por cuenta propia. Demostró que era una revolución del rendimiento deportivo hasta el punto de que la WADA se volvió loca…pero, al final, solo se recuerda el estudio original, no la refutación.
Mientras que la glucosa en sangre en los ratones de control comenzó a disminuir después de 90 a 120 minutos de carrera, los ratones tratados con GW pudieron mantener niveles glucémicos normales durante períodos prolongados y retrasar el inicio de la reducción de la glucosa en sangre incluso después de 180 minutos de carrera (R).
Los datos describen una reprogramación muscular controlada por PPARδ que aumenta la resistencia al ejercicio al regular inversamente el metabolismo de la grasa y la glucosa, preservando así la glucosa circulante para apoyar otros tejidos como el cerebro. Estos estudios revelan que PPARδ reprograma el metabolismo muscular para la resistencia mediante la regulación recíproca de programas genéticos que promueven la oxidación de ácidos grasos y suprimen el metabolismo de la glucosa.
En este estudio, mostramos que la expresión de PPARδ se correlaciona con la resistencia y su activación mediante miméticos del ejercicio, como GW, es suficiente para aumentar el tiempo de carrera en ~100 minutos sin cambios en el tipo de fibra muscular ni en la biogénesis mitocondrial. La activación del PPARδ muscular, ya sea genética o farmacológicamente, es suficiente para mejorar drásticamente la capacidad de resistencia.
Por si fuera poco, en otro estudio se volvió a demostrar (R). Después de 4 semanas de carrera diaria, los ratones WT muestran un claro cambio en el uso de sustratos energéticos de la glucosa a la oxidación de ácidos grasos. A su vez, se establece que la activación del ligando de PPARδ puede mejorar la resistencia en ratones sedentarios.
Protección celular frente estrés oxidativo
Antes se le temía a Cardarine porque se hablaba de un posible químico que pudiera generar cáncer debido a un estudio que se realizó en 2007. Sin embargo, encontramos que éste se sigue investigando de manera más concisa. En un estudio más reciente, concretamente en 2021 (R) se demostró que Cardarine protege de daño celular provocado por radiación ultravioleta.
Cicatrización de heridas
Estudios recientes demostraron que el receptor activado por el proliferador de peroxisomas (PPAR) δ desempeña un papel fundamental en la cicatrización de heridas.
La activación de PPARδ por Cardarine, aumentó específicamente el marcador de miofibroblastos α-actina de músculo liso (α-SMA) de una manera dependiente del tiempo y la concentración (R). Además, la regulación positiva de α-SMA mediada por PPARδ se correlacionó con una expresión elevada de marcadores de miofibroblastos como colágeno I y fibronectina, con una reducción concomitante en la expresión del marcador epitelial E-cadherina.
Antiinflamatorio
Los resultados sugieren que también impide la polarización de M2c y la restauración de condiciones totalmente antiinflamatorias en entornos crónicos como el síndrome metabólico y las enfermedades autoinmunes (R).
Y no solo in vitro, sigue empleándose con resultados asombrosos en seres vivos, en este caso rayas: POTENTE EFECTO FRENTE A INFLAMACIÓN HEPÁTICA y TEJIDO ADIPOSO BLANCO (R). Se evaluaron la oxidación de ácidos grasos, la resistencia a la insulina y la activación de AMPK. GW-501516 mitigó el estado inflamatorio en el WAT y redujo la activación de HSC en el hígado. Además, alivia el daño en el hígado aumentando la expresión de los genes que regulan la beta-oxidación y disminuyendo la expresión de los genes y proteínas que están involucradas en la lipogénesis y la gluconeogénesis.
Antitumoral y neuro protector
Aunque ha sido usado en estudios como promotor tumoral, la realidad es que, su acción directa real es anti-tumoral, neuro protectora en casos de enfermedades neurodegenerativas.
La activación del ligando de PPARδ mediante ácido oleico y Cardarine, o la sobreexpresión de PPARδ, provoca acciones antitumorales profundas en neuroblastoma y melanoma (R). En el modelo de rotenona PD en ratas, el ligando PPARδ Cardarine salva las neuronas dopaminérgicas durante la lesión inducida por toxinas químicas y mejora el funcionamiento conductual en la EP mediante el alivio del estrés del retículo endoplásmico.
Se demostró en otro estudio, una clara evidencia que Cardarine produce apoptosis y tiene una gran acción anti tumoral (R). Inhibe la proliferación y promueve la apoptosis en las células de carcinoma nasofaríngeo. De acuerdo con el resultado in vitro, se corroboró que miR-206 suprimía la tumorigénesis del xenoinjerto ectópico de NPC que se derivaba de las células C666-1 en ratones.
¿Cardarine produce cáncer?
SOLO PRODUCE PROBLEMAS CUANDO UN TEJIDO ES INUNDADO por GW, hiper activando el receptor PPAR, lo que se hace voluntariamente en estudios para usar PPAR como «diana» farmacológica. Pero esto no quiere decir que Cardarine produzca este efecto per se; sería como buscar destruir el SNC de alguien mediante cafeína para así probar un fármaco para proteger al SNC: “3 gramos de cafeína…toma”, ¿la cafeína per se destruye el sistema adrenal?, no, obvio, se usa en una dosis brutal adrede. ¿Por qué se omite?
El estudio de activación de ligandos proporciona datos sólidos para apoyar que Cardarine tiene la capacidad de inhibir el crecimiento de células cancerosas, en lugar de acelerarlo. Además, en todos los estudios clínicos realizados en humanos con dosis tan altas como 10 mg por día durante 12 semanas, no se informaron efectos adversos graves o desarrollo de cáncer.
A partir de ahora, no hay evidencia que respalde que el uso de Cardarine en las dosis utilizadas en ensayos en humanos causará cáncer.
¿Cardarine suprime el eje?
La cardarina no causa supresión endocrina, no reduce los niveles naturales de testosterona y no inhibe la LH, la FSH o la SHBG. Tampoco aumenta el estrógeno, lo que tiene un efecto indirecto en la supresión de la testosterona.
Saber más sobre Cardarine
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Referencias estudios GW-501516
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6928732/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28404991/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34420848/
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5492977/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26481780/
- https://link.springer.com/article/10.1186/s12950-015-0081-4
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25854303/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32703610/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30982495/
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5492977/
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