En este artículo te explicamos en detalle todo cuanto debes saber acerca del Ibutamoren MK-677, uno de los SARMs más reconocidos actualmente.
¿Qué es Ibutamoren?
Ibutamoren, más conocido como MK-677 es un secretágogo de la hormona de crecimiento, oralmente biodisponible, selectivo y estimulador de la producción natural de la hormona del crecimiento (R), (R), (R), mimético de la ghrelina (R), una de las hormonas orexígenas (que incrementan el apetito).
Los efectos son los típicos de la hormona de crecimiento, ayuda a la pérdida de grasa, dificulta la ganancia de grasa corporal, mejora del aspecto de la piel, de las uñas, articulaciones, etc. En el próximo punto haremos mención de algunos de sus beneficios.
Ibutamoren tiene una vida útil mucho más larga que la GH reconstituida, y no necesita almacenarse en el refrigerador o congelador para evitar la degradación. Los ensayos clínicos están evaluando actualmente qué tan viable es un tratamiento potencial MK-677 para abordar las deficiencias de la hormona del crecimiento, las enfermedades de desgaste muscular, la osteoporosis y una miríada de otras afecciones relacionadas.
Beneficios de Ibutamoren
Beneficios de Ibutamoren por IGF-1:
El Ibutamoren eleva en humanos el IGF-1 en un 65% (R), y a diferencia de GH sintética, lo hace siguiendo el patrón natural de secreción de GH. La hormona del crecimiento (GH) aumenta el factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1), pero debe administrarse por vía subcutánea y no proporciona patrones normales de secreción de GH.
En cambio, MK-677, mantiene la secreción normal de GH y aumenta la masa corporal magra en sujetos normales. Ibutamoren aumentó los niveles séricos de IGF-1 con efectos adversos mínimos en sujetos en hemodiálisis. Estos datos demuestran un aumento 65 % mayor (95 % IC 33-104 %) en IGF-1 en sujetos que recibieron dosis de MK-677 en comparación con el placebo.
Importancia de la elevación de IGF-1
MK677 ELEVA GH, ¿PERO POR QUÉ ES TAN IMPORTANTE QUE MK677 ELEVE TAMBIÉN IGF1?
La HGH tiene efectos propios, no necesita IGF1 para generar efectos sobre el desarrollo muscular, quema de grasa, etc. Pero el IGF1 es EL REY en anabolismo puro y duro…por eso que MK677 eleve TAMBIÉN IGF1 a la vez que GH, es tan importante (R).
Combinación sinérgica entre MK-677 e YK-11
MK-677 ELEVA IGF-1. Si elevamos IGF-1 y reducimos miostatina…el resultado es brutal (MK677+YK-11).
Los factores de crecimiento similares a la insulina (IGF) y la miostatina tienen funciones opuestas en la regulación del crecimiento y el tamaño del músculo esquelético, estimulando el crecimiento de IGF1 e inhibiendo la miostatina. Sin embargo, no está claro si estas proteínas tienen funciones mutuamente dependientes o independientes. Para aclarar este problema, en un estudio amplio publicado en Journal of
Endocrinology (R) cruzaron ratones sin miostatina con ratones que sobre expresaban IGF-1 en el músculo esquelético para generar seis genotipos de ratones macho.
Se observó un efecto mayor en el crecimiento del músculo esquelético y en la reducción de la grasa corporal cuando la miostatina está ausente y el IGF1 está en exceso. Finalmente, mostraron que la miostatina y el IGF1 regulan el tamaño del músculo esquelético, el tipo de miofibras y la grasa gonadal.
“Estos datos son únicos al mostrar por primera vez que el crecimiento del músculo esquelético está modulado por las acciones combinadas de IGF1 y miostatina, donde cada factor tiene un papel distinto: la miostatina regula la hiperplasia y el IGF1 regula la hipertrofia de las miofibras.»
Ganancia de masa muscular con MK-677 y efectos anti aging
SI QUEREMOS ANTI AGING: baja dosis de MK-677.
SI QUEREMOS MASA MUSCULAR: alta dosis de MK677.
10 mg de MK-677 aumenta los niveles séricos de IGF-1 en un 52 % en promedio y aumenta los niveles de GH en un 79 % en promedio.
50 mg de MK-677 aumenta los niveles séricos de IGF-1 en un 79 % en promedio y aumenta los niveles de GH en un 82 % en promedio.
Lo que podemos concluir de esto es que 50 mg no resultan en concentraciones de GH mucho más altas que 10 mg, pero sí resultaron en concentraciones significativamente más altas de IGF-1 (R).
Aumento en la retención de nitrógeno
Ibutamoren exhibe propiedades descaradamente anticatabólicas, una de las cuales es su capacidad para retener nitrógeno incluso en un déficit calórico pronunciado.
Ocho voluntarios sanos (de 24 a 39 años) fueron restringidos calóricamente (18 kcal/kg*día) durante dos períodos de 14 días. Durante los últimos 7 días de cada período de dieta, los sujetos recibieron MK-677 25 mg oral o placebo una vez al día.
MK-677 revirtió el desgaste de nitrógeno causado por el déficit calórico, lo que sugiere que, si estos efectos anabólicos a corto plazo son sostenibles, podría ser un tratamiento viable para aquellos que experimentan enfermedades crónicas u otras afecciones catabólicas de desgaste muscular.
Pérdida de grasa con Ibutamoren MK-677
MK-677 ayuda en la pérdida de grasa (R): «Los cambios en la composición corporal y el gasto energético fueron de naturaleza anabólica, con un aumento sostenido de la masa magra y un aumento transitorio de la tasa metabólica basal».
Mejora del sueño con Ibutamoren
MK-677 mejora sueño REM hasta un 50% (R).
Se investigó los efectos del tratamiento prolongado con MK-677 sobre la calidad del sueño en adultos jóvenes y mayores sanos.
En sujetos jóvenes, el tratamiento con dosis altas de MK-677 resultó en un aumento de aproximadamente el 50 % en la duración de la etapa IV y en un aumento de más del 20 % en el sueño REM en comparación con el placebo.
La frecuencia de las desviaciones del sueño normal disminuyó del 42 % con placebo al 8 % con dosis altas de MK-677.
En adultos mayores, se asoció con un aumento de casi el 50 % en el sueño REM y una disminución de la latencia REM.La frecuencia de las desviaciones del sueño normal también disminuyó.
¿Cómo tomar Ibutamoren?
¿Es eficaz oralmente?
MK-677 es eficaz oralmente y además no se degrada a temperatura ambiente (R). En el estudio recomiendan 25 mg de Ibutamoren para su estudio en laboratorio.
Dosis diaria de MK-677
Ibutamoren en una sola dosis, aumenta GH durante 24 horas completas, a pulsos (R).
En el estudio, los sujetos recibieron dosis orales una vez al día de 10 a 50 mg de MK-677 o placebo durante 4 días durante dos períodos de tratamiento separados por al menos 28 días.
Se sacaba sangre 20 min antes del tratamiento y al final de cada período para la medición de GH (en 24 horas) usando un ensayo ultrasensible.El fármaco fue bien tolerado, sin cambios significativos desde el inicio en las concentraciones circulantes de cortisol, PRL y hormonas tiroideas.
¿MK-677 cambia los pulsos naturales de GH?
Como hemos comentado anteriormente, MK-677 no cambia pulsos naturales de GH (R), solo hace que cada pulso sea mucho más intenso.
En él, se explica que la administración diaria de MK-677 aumentó significativamente los niveles de la hormona del crecimiento y del factor de crecimiento similar a la insulina I en comparación con los de adultos jóvenes sanos sin efectos adversos graves.
Ibutamoren resultados del estudio
Aumento de masa magra: La masa magra media disminuyó en el grupo de placebo (-0,5 kg) pero aumentó en el grupo de MK-677 (1,1 kg).
Aumento de masa celular corporal, reflejada por el agua intracelular: En el grupo placebo (-1 kg), frente a 0,8 kg llegando a 1,6 kg en el grupo de MK-677.
Peso corporal: Aumentó 0,8 kg en el grupo de placebo y 2,7 kg a 3,5 kg en el grupo de MK-677.
Además, se produjeron cambios en la densidad mineral ósea consistentes con una mayor remodelación ósea en los receptores de MK-677.
¿Es seguro Ibutamoren MK-677 a largo plazo?
Es seguro a largo plazo y mantiene efectividad (R). Durante 12 meses, el mimético de la grelina MK-677 mejoró la secreción pulsátil de la hormona del crecimiento, aumentó significativamente la masa magra y, fue bien tolerado.
Cambio de patente
Ibutamoren MK-677 sigue vivo y sigue estudiándose cómo fármaco, pero Lumos Pharma INC (una compañía biofarmacéutica de etapa clínica enfocada en el desarrollo y comercialización de terapias para enfermedades raras y desatendidas (R), compró la patente en 2018 y cambió su código/nombre.
Desde entonces el químico se llama realmente LUM-201. Aunque la comunidad científica sigue refiriéndose a él en muchas ocasiones como MK-677 por costumbre.
Actualmente en Lumos Pharma tienen inscripciones abiertas para realizar su Fase II (R) para estudiar la farmacocinética/farmacodinámica y mecanismo de acción pulsátil único de LUM-201 en dos niveles de dosis.
Saber más sobre Ibutamoren
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Referencia estudios Ibutamoren
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC41459/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8838145/
- https://academic.oup.com/jcem/article/86/4/1738/2848824
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18923064/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28340044/
- https://www.frontiersin.org/articles/10.3389/fnut.2019.00146/full
- https://joe.bioscientifica.com/view/journals/joe/234/2/JOE-17-0032.xml
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9329386/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9467542/
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- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18981485/
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- https://www.news-medical.net/news/20180924/Lumos-acquires-license-for-LUM-201-drug-that-promotes-secretion-of-growth-hormone.aspx
- https://www.clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04614337?term=NCT04614337&draw=2&rank=1
- http://biosarms.eu/producto/manual-para-un-estudio-exitoso-ebook-pdf/
Te leo en los comentarios.
Buenas noches, mi pregunta es el tiempo de duración de ibutamoren (MK677) en el organismo.