Se trata de un agonista PPAR muy especial, y en cierta medida incluso único.
Seguramente, en estos momentos estés pensando que sigues sin haber entendido bien de qué se trata, por más que se haya dado una definición exacta; y es bastante normal, ya que no son substancias de las que uno oiga hablar a menudo. Sin embargo, si decimos que, el CARDARINE es un tipo de PPAR-agonista, probablemente ya vayas mejor encaminado a la hora de comprender lo fascinante que puede llegar a ser un químico de este tipo.
Introducción a GW-0742
Haber encontrado un activador de síntesis de los receptores proliferadores de peroxisoma (PPAR), como el GW-0742, es realmente un gran avance a nivel científico, de hecho, se podría hablar de una pequeña gran revolución para futuros usos médicos.
Y no es exagerado, ya que la vía PPAR, perteneciente a la superfamilia de receptores de hormonas nucleares regula:
- El balance energético del organismo
- El metabolismo de las grasas
- El perfil lipídico (colesterol)
- La acción de la insulina a través de la modulación del azúcar en sangre
- Los niveles de urea
- Y hasta el tan importante metabolismo de aminoácidos.
Beneficios GW-0742
Hay tres subtipos distintos: PPARα, PPARβ/δ, PPARγ, aunque todavía se desconoce en gran medida qué propiedades puede tener un agonista dependiendo del subtipo al que se dirija, aunque cada tejido corporal posea un mayor o menor número de receptores concreto.
El GW-0742 es del subtipo PPARβ/δ, de igual forma que el CARDARINE (GW-501516).
Sin embargo, su potencial médico es bien distinto, con puntos en común con aquel, pero siendo definitivamente distinto en sus aplicaciones estudiadas:
- Como el CARDARINE, reduce la obesidad y actúa positivamente en manifestaciones tempranas de la aterosclerosis, incluyendo la disfunción endotelial y el estado pro-oxidante y pro-inflamatorio vascular, en parte mejorando el perfil lipídico, pero además ejerce efectos protectores sobre la hipertensión.
- Parece exhibir propiedades neuroprotectoras.
- Se ha demostrado que GW-0742 reduce los niveles séricos de troponina-I cardíaca, presente en infartos, al tiempo que reduce los niveles de ácidos grasos libres y mejora la expresión de interleucina (IL)-6, IL-8, proteína quimioatrayente de monocitos-1 y molécula de adhesión intracelular-1; lo que refuerza la hipótesis de su potencial para mejorar la salud cardiaca, al margen de su acción sobre el colesterol.
Siendo especialmente interesante su potencial para revertir la hipertrofia ventricular.
- Posee efectos potencialmente beneficiosos sobre el riñón, especialmente en caso de diabetes.
- Mejora la regulación de glucosa en sangre, siendo una herramienta prometedora para el tratamiento de la diabetes.
Conclusión
Estos hallazgos sugieren que los agonistas PPARβ/δ, como el GW-0742, poseen un potencial terapéutico en la prevención de la disfunción endotelial, y en consecuencia de la enfermedad cardiovascular, en situaciones de obesidad.
GW-0742 presenta beneficios más que interesantes al ser altamente selectivo.
Te leo en los comentarios.