En éste nuevo artículo del blog de Biosarms daremos un repaso a la historia de los moduladores selectivos de los receptores androgénicos, y ahondaremos en todas sus utilidades y el camino que han recorrido desde que empezaron hasta el día de hoy.
La historia de los SARMs desde el principio
La historia empieza en 1935. Ernst Laqueur médico y farmacólogo polaco aisló la hormona sexual Testosterona de los testículos de toro (ya 10 años antes descubrió el estrógeno y también fue el primer hombre que produjo insulina para uso médico).
Poco después Adolf Butenandt y Leopold Ruzicka consiguieron sintetizar la testosterona en la segunda guerra mundial gracias a farmacéuticas de política nazi.
La hormona se usó en soldados y más tarde en deportistas para mejorar el rendimiento. A la vez la medicina empezó a hacer un gran uso de la Testosterona en pacientes con graves pérdidas de peso, pérdidas de masa muscular, enfermedades como el sida, problemas hormonales, etc…
Con el paso de los años, se reportaron grandes efectos secundarios con el uso de esteroides anabólicos, así como el retraso de crecimiento en adolescentes, presión arterial alta, daño en el hígado, daño en los riñones, problemas de corazón, ginecomastia, calvicie, problemas sexuales, y muchos más.
Se entendió que la testosterona y la dihidrotestosterona utilizan la vía a través del receptor androgénico creando un gran impacto anabólico e impactos secundarios de otro tipo. El enorme problema radica en que existen multitud de receptores androgénicos en diferentes tejidos y sistemas así cómo el cardiovascular; el musculoesquelético; el reproductivo; entre muchos otros. Ocasionando así graves efectos secundarios en el paciente a veces de forma irreversible creando enfermedades y tumores normalmente en hígado y próstata.
Ésta falta de exactitud es la que llevó a la comunidad científica a buscar otra forma de ayudar a sus pacientes de caquexia por cáncer y/o pérdida muscular en enfermedades cómo la de Duchenne. Se empezó a investigar otro tipo de químicos que pudieran afectar a la diana donde querían dar, lo que significaba que debían modular selectivamente el receptor androgénico, interfiriendo así únicamente en él sin afectar a otros tejidos cual metralla.
El primer descubrimiento fueron los SERM (Modulador selectivo del receptor de estrógenos), donde se consiguió muy exitosamente la activación específica de los receptores del tejido diana.
Pocos años después entró en juego el descubrimiento de los SARMs, cambiando para siempre las reglas del juego. Siendo sólo el principio de una larga etapa de grandes descubrimientos, avances médicos y a la vez enormes fracasos en laboratorio con algunos químicos.
¿Qué son los SARMs?
Los SARMs llevan ya más de 30 años desarrollándose llegando a crear químicos que afectan sólo al crecimiento óseo y/o muscular, sin afectación a la próstata aun a dosis muy elevadas. Además, al ser un no-esteroideo fue un gran avance para el grupo femenino, ya que anteriormente los tratamientos con esteroides infligían graves problemas en ellas creando efectos virilizantes indeseados.
Los SARMs empezaron a tomar el protagonismo en pacientes con osteoporosis, sarcopenia, caquexia por cáncer, entre otros. La masa muscular de un paciente es de suma importancia ya que se ha comprobado en numerosos estudios que una pérdida muy elevada de masa muscular aumenta significativamente la morbilidad y mortalidad (1). Manteniendo una adecuada masa muscular, el paciente tenía más probabilidades de sobrevivir (2).
A la vez, también empezaron a usarse en pacientes con enfermedad de Duchenne (DMD). En la web Duchenne Spain explican que es la enfermedad muscular más común diagnosticada en la infancia afectando a 1 de cada 5.000 niños en los que gran parte de ellos terminan irremediablemente en silla de ruedas.
Tanto el deporte cómo la fisioterapia desde temprana edad es indispensable para retrasar al máximo los efectos de dicha enfermedad. Actualmente los SARMs están tomando un severo protagonismo ya que indican un rayo de luz al no haber otro tipo de farmacología con un AR específico.
Si lo deseas puedes ver más en la web: https://www.duchenne-spain.org/
Por favor, considera donar para seguir luchando contra la distrofia muscular de Duchenne. Con un pequeño donativo ayudarás a familias, niños que desean mejorar y también ayudarás a seguir avanzando con los estudios en laboratorio sobre estos compuestos.
¿Funcionan los SARMs? ¿Son seguros?
Finalmente, se han creado diferentes tipos de compuestos selectivos con enorme éxito. Muchos de ellos todavía se encuentran en fase pre-clínica, pero otros ya pasaron a la fase I, II y III.
Existen numerosos estudios tanto en células in vitro, animales y humanos. De hecho, se ha comprobado el grado de tolerabilidad de muchos SARMs, un ejemplo de ello es RAD-140.
RAD-140 fue testado en ancianas con cáncer de mama con dosis diarias de hasta 150 mg y estableciendo una dosis segura de hasta 100 mg mostrando gran éxito como modulador selectivo y cómo oral farmacológico para la reducción del tamaño cancerígeno siendo además un compuesto anti tumores (3). (Hablaremos de ello en otro post).
Resumen y conclusión final
Los SARMs empezaron a ser desarrollados debido a los numerosos efectos secundarios otorgados por los esteroides. Ya se han hecho numerosos estudios y han tenido mucho éxito pero todavía se deben hacer muchos más estudios, algunos de ellos están ahora en proceso.
También han tenido éxito en el mundo del deporte, sobre todo en el culturismo, fitness, halterofilia, crossfit, running y deportes de contacto. Siendo muchos los que han asegurado que los usan de manera recreativa con propósitos estéticos y otros que han dado positivo en los controles anti doping intentando mejorar su rendimiento.
Otras personas también lo han llegado a usar en lesiones y roturas de hueso, mejorando el proceso y acortando el tiempo de espera en el que éste vuelve a estar recuperado.
¿Y tu qué piensas de los SARMs? Déjanos tu comentario en la casilla de abajo, ¡nos motiva a seguir escribiendo!
